üst banner(728x90)

fructus agni casti
farmakoloji
deneysel farmakoloji
Reseptör bağlama
Pek çok mekanizmabirçok faaliyetleri için önerilmiştir
ham madde . Meyve özleri dopamin agonistleri olarak hareket ettiği gösterilmiştir adres
in vitro ve in vivo. Bir % 80 etanol ekstresinin bağlayıcı
Meyve vedopamin D2 ve diğer reseptörlereözü çeşitli fraksiyonlar
radyo-ligand bağlanma çalışmaları ile ve her iki değerlendirildi süper
usion deneyleri ( 35). Dopamin D2 ve opioide bağlı Ekstre
medyan inhibitör konsantrasyonlarının bir dizi ( μ ve 􀁋 alt tipi ) reseptörleri
40 ila 70 ug / ml . Cilthistamin gözlenmedi
H1 ve benzodiazepin reseptörü veyaserotonin taşıyıcı . iki
ekstresinin heksan fraksiyonu rotundifuran izole diterpen
ve 6 􀁂 , 􀁂 7 - diasetoksi -13- hidroksi- Labda -8 ,14 -dien , inhibisyon sergiledi
medyan inhibitör konsantrasyonu ile dopamin D2 reseptör birleştirme ilgili işlemler
sırasıyla 45 ve 79 ug / ml , (16, 37). Lipofilik kesirler ise
bağlanma ,μ ve 􀁋 - opioid alıcıları ile bağlı olan ekstrakt
􀁄 - opioid reseptör özüt sulu bir bölümü tarafından esas olarak inhibe edilmiştir.
Süperfüzyon deneylerde, bir metanolözü Sulu fraksiyon
konsantrasyona bağlı olarak asetilkolinin salıverilmesini inhibe
şekilde . Buna ek olarak, D2 reseptör antagonisti piperone ,antagonize
Bir dopaminerjik eylem düşündürenekstresinin etkisi D2 reseptörü aracılık
aktivasyonu . Bir labdan diterpen , 􀁁 -asetoksi -13- hydroxylabdadiene ,
bir meyve özü izole , rekombinant gelen 125I - sulpirid yerinden bulunmuştur
doza bağlı bir şekilde insan D2 reseptör bağlanma yerleri
( 38). Bu grup aynı zamanda göstermiştir bir konsantrasyonda rotundifuran ,
100 􀁍 M , önemli ölçüde kültürlü gelen prolaktin salgılanmasını inhibe
hipofiz hücreleri ( p <0 .05="" .="" an="" bir="" buna="" ek="" forskolininduced="" inhibe="" olarak="" p="" rotundifuran="" s="">prolaktin ve sıçan siklik adenozin monofosfat salgı
hipofiz hücreleri 10 arasında değişen bir konsantrasyon aralığındaortama ilave -
100 􀁍 M ( 38). Bisiklik clerodane diterpenler da izole edilmiştir gelen
meyve özleri ve daha bir 10 - kat daha yüksek aktiviteye sahip olduğu bulundu
siklik adenozin monofosfat inhibe sentezi için rotundifuran
tarafından hipofizsıçan prolaktin salgılayan hücrelerinde prolaktin ve serbest
D2 reseptörleri (39) ile doğrudan bağlanması .
Rat korpus striatum , bir liyofilize gelen membran hazırlıkları
0.5 mg / ml 'lik bir yer değiştirmiş konsantrasyondameyve % 60 etanol ekstratı
Doza bağımlı bir dopamin D2 reseptör bağlanma sitelerinden 125l - sulpirid
şekilde ( 40 ) . Bir meyve özü yanı sıra sentetik dopamin
agonist ( lisurid ) önemli ölçüde bazal inhibe ve tiroid salgılatıcı hormon -
In vitro (41) fare hipofiz hücreleri tarafından prolaktin salgılanmasına .
Sırasında endojen opioidkonsantrasyonlarında bir azalma
geç luteal faz , aynı zamanda , belirtilen mekanizmaların biri olarak önerilmiştir
Bu ruh hali gibi adet öncesi sendromu , belirtileri neden olabilir
hali , baş ağrısı ve su tutma ( 39 ) . Bir meyve özleri sayısı ve
Kromatografik fraksiyonlar kabiliyeti açısından in vitro test edilmiştir
􀁋 -, -􀁍 reseptör ligandları bağlama yerini ve 􀁄 - opioid reseptörleri (37,
42). Bağlıözü ve bütanol , kloroform ve heksan fraksiyonlar
15
Fructus Agni Casti
􀁍 - ve 􀁋 - reseptörleri,sulu ekstreiçinde daha etkin iken
􀁄 - opioid reseptör . Yetim opioid reseptör bağlayıcı bir not edildi .
Sıçan beyin striatal doku 3H- kolinle önceden inkübe edildi. tedavi
bir meyve özü ilekuluçkaya yatırılmış doku , elektriksel olarak uyarılan inhibe
medyan inhibitör konsantrasyonu ile 3H- asetilkolinin salıverilmesini
30 􀁍 ug / ml (37). Inhibe edici etkisi ile ko-inkubasyon azaltılmıştır
spiroperidol iledokuları . Atropin kısmen inhibitör azaltılmış
meyve özü etkileriözü de çalışabilir düşündüren
Kolinerjik reseptörlerin (37).
Iffetli berry çeşitli özleriöstrojen bağlamak için gösterilmiştir
bu iffetli berry düşündüren reseptör ve zayıf östrojenik etkileri vardır ,
Ayrıca östrojen / progesteron dengesi ( 43-45 ) etkileyebilir . Bir meyve özü
doza bağlı olarak östrojen reseptör izotipleri iki bağlı, ancak
bağlama östrojen daha östrojen reseptörü 􀁂 için daha seçici olduğu ortaya çıktı
reseptör 􀁁 (45) . Ekstre ayrıca doza bağlı olarak salgılanmasını inhibe
İnsan granülom hücreleri ( 44), bir etkisi progesteron
bu tamoksifen tarafından bloke edilebilir gibi , östrojen reseptör 􀁂 aracılık . ayrıca
in vivo çalışmasında bir ovariektomi uygulanan bu tedavi göstermiştir
meyve tanımlanmamış bir özü ( doz belirtilmemiş ) ile sıçan uterus arttı
büyüme ve uterus , c- myc mRNA'nın seviyeleri ve karaciğer ifadesi
bir östrojenik etki ( 43) gösteren ceruloplasm mRNA seviyeleri.
Ham madde bir metanol özü östrojen reseptör hem de bağlanmıştır
􀁁 ve östrojen reseptör 􀁂 ve estrogendependent bölgesininekspresyonunu
genleri , progesteron reseptörü ve PS2 ( presenelin -2)
Ishikawa hücrelerinde (östrojene bağımlı endometriyal adenokarsinoma hücre
hattı ) (45) . Östrojen reseptör 􀁁 ve her ikisi için önemli bağlanma afinitesi
46.3 ug / medyan inhibitör konsantrasyonu ile östrojen reseptör 􀁂 ,
ml, 64.0 , sırasıyla ug / ml , ve östrojen reseptörü için afinite 􀁁
ve östrojen reseptör 􀁂 ( 45 ) farklı değildi . Ishikawa
hücreler , ekstre olarak regülasyonu ile belirtildiği gibi, zayıf bir östrojenik aktivite sergiledi
projesteron reseptörü mRNA , ancak alkalin fosfataz
faaliyet değiştirilmedi. S30 meme kanseri hücrelerinde,presenelin -
2 geninin 20.0 ug /ml 'si arasında aynı varlığında yukarı -regüle edildi
ayıklayın. Biyolojik aktivite ile yönlendirilen izolasyon ," östrojenik " bileşeni dayanarak
meyve özü linoleik asit , ikinci olarak tespit edilmiştir ki , aynı zamanda
östrojen reseptör 􀁁 ve östrojen reseptör 􀁂 ( 46 ) bağlı . Ekstresi gibi ,
linoleik asit, aynı zamandaprogesteron reseptör ekspresyonunu
belirten , 1 ug / ml 'lik bir konsantrasyonda , Ishikawa hücrelerinde mRNA
in vitro olarak , bir bağlayıcı bir biyolojik bir östrojenik etki üretmiştir . Buna ek olarak , düşük
ekstresi ya da linoleik asit (10 􀁍 g / ml) konsantrasyonuup-regüle
A18 hücre hattı ile, östrojenik bir göstergesidir :estrojen reseptörü , östrojen reseptör 􀁂 mRNA + hormona bağlı T47D sentezlenmesi

aktivitesi (46
Tepkiler:

Yorum Gönder

Blogger