fructus agni casti
farmakoloji
deneysel farmakoloji
Reseptör bağlama
Pek çok mekanizmabirçok faaliyetleri için önerilmiştir
ham madde . Meyve özleri dopamin agonistleri olarak hareket ettiği gösterilmiştir adres
in vitro ve in vivo. Bir % 80 etanol ekstresinin bağlayıcı
Meyve vedopamin D2 ve diğer reseptörlereözü çeşitli fraksiyonlar
radyo-ligand bağlanma çalışmaları ile ve her iki değerlendirildi süper
usion deneyleri ( 35). Dopamin D2 ve opioide bağlı Ekstre
medyan inhibitör konsantrasyonlarının bir dizi ( μ ve alt tipi ) reseptörleri
40 ila 70 ug / ml . Cilthistamin gözlenmedi
H1 ve benzodiazepin reseptörü veyaserotonin taşıyıcı . iki
ekstresinin heksan fraksiyonu rotundifuran izole diterpen
ve 6 , 7 - diasetoksi -13- hidroksi- Labda -8 ,14 -dien , inhibisyon sergiledi
medyan inhibitör konsantrasyonu ile dopamin D2 reseptör birleştirme ilgili işlemler
sırasıyla 45 ve 79 ug / ml , (16, 37). Lipofilik kesirler ise
bağlanma ,μ ve - opioid alıcıları ile bağlı olan ekstrakt
- opioid reseptör özüt sulu bir bölümü tarafından esas olarak inhibe edilmiştir.
Süperfüzyon deneylerde, bir metanolözü Sulu fraksiyon
konsantrasyona bağlı olarak asetilkolinin salıverilmesini inhibe
şekilde . Buna ek olarak, D2 reseptör antagonisti piperone ,antagonize
Bir dopaminerjik eylem düşündürenekstresinin etkisi D2 reseptörü aracılık
aktivasyonu . Bir labdan diterpen , -asetoksi -13- hydroxylabdadiene ,
bir meyve özü izole , rekombinant gelen 125I - sulpirid yerinden bulunmuştur
doza bağlı bir şekilde insan D2 reseptör bağlanma yerleri
( 38). Bu grup aynı zamanda göstermiştir bir konsantrasyonda rotundifuran ,
100 M , önemli ölçüde kültürlü gelen prolaktin salgılanmasını inhibe
hipofiz hücreleri ( p <0 .05="" .="" an="" bir="" buna="" ek="" forskolininduced="" inhibe="" olarak="" p="" rotundifuran="" s="">prolaktin ve sıçan siklik adenozin monofosfat salgı
hipofiz hücreleri 10 arasında değişen bir konsantrasyon aralığındaortama ilave -
100 M ( 38). Bisiklik clerodane diterpenler da izole edilmiştir gelen
meyve özleri ve daha bir 10 - kat daha yüksek aktiviteye sahip olduğu bulundu
siklik adenozin monofosfat inhibe sentezi için rotundifuran
tarafından hipofizsıçan prolaktin salgılayan hücrelerinde prolaktin ve serbest
D2 reseptörleri (39) ile doğrudan bağlanması .
Rat korpus striatum , bir liyofilize gelen membran hazırlıkları
0.5 mg / ml 'lik bir yer değiştirmiş konsantrasyondameyve % 60 etanol ekstratı
Doza bağımlı bir dopamin D2 reseptör bağlanma sitelerinden 125l - sulpirid
şekilde ( 40 ) . Bir meyve özü yanı sıra sentetik dopamin
agonist ( lisurid ) önemli ölçüde bazal inhibe ve tiroid salgılatıcı hormon -
In vitro (41) fare hipofiz hücreleri tarafından prolaktin salgılanmasına .
Sırasında endojen opioidkonsantrasyonlarında bir azalma
geç luteal faz , aynı zamanda , belirtilen mekanizmaların biri olarak önerilmiştir
Bu ruh hali gibi adet öncesi sendromu , belirtileri neden olabilir
hali , baş ağrısı ve su tutma ( 39 ) . Bir meyve özleri sayısı ve
Kromatografik fraksiyonlar kabiliyeti açısından in vitro test edilmiştir
-, - reseptör ligandları bağlama yerini ve - opioid reseptörleri (37,
42). Bağlıözü ve bütanol , kloroform ve heksan fraksiyonlar
15
Fructus Agni Casti
- ve - reseptörleri,sulu ekstreiçinde daha etkin iken
- opioid reseptör . Yetim opioid reseptör bağlayıcı bir not edildi .
Sıçan beyin striatal doku 3H- kolinle önceden inkübe edildi. tedavi
bir meyve özü ilekuluçkaya yatırılmış doku , elektriksel olarak uyarılan inhibe
medyan inhibitör konsantrasyonu ile 3H- asetilkolinin salıverilmesini
30 ug / ml (37). Inhibe edici etkisi ile ko-inkubasyon azaltılmıştır
spiroperidol iledokuları . Atropin kısmen inhibitör azaltılmış
meyve özü etkileriözü de çalışabilir düşündüren
Kolinerjik reseptörlerin (37).
Iffetli berry çeşitli özleriöstrojen bağlamak için gösterilmiştir
bu iffetli berry düşündüren reseptör ve zayıf östrojenik etkileri vardır ,
Ayrıca östrojen / progesteron dengesi ( 43-45 ) etkileyebilir . Bir meyve özü
doza bağlı olarak östrojen reseptör izotipleri iki bağlı, ancak
bağlama östrojen daha östrojen reseptörü için daha seçici olduğu ortaya çıktı
reseptör (45) . Ekstre ayrıca doza bağlı olarak salgılanmasını inhibe
İnsan granülom hücreleri ( 44), bir etkisi progesteron
bu tamoksifen tarafından bloke edilebilir gibi , östrojen reseptör aracılık . ayrıca
in vivo çalışmasında bir ovariektomi uygulanan bu tedavi göstermiştir
meyve tanımlanmamış bir özü ( doz belirtilmemiş ) ile sıçan uterus arttı
büyüme ve uterus , c- myc mRNA'nın seviyeleri ve karaciğer ifadesi
bir östrojenik etki ( 43) gösteren ceruloplasm mRNA seviyeleri.
Ham madde bir metanol özü östrojen reseptör hem de bağlanmıştır
ve östrojen reseptör ve estrogendependent bölgesininekspresyonunu
genleri , progesteron reseptörü ve PS2 ( presenelin -2)
Ishikawa hücrelerinde (östrojene bağımlı endometriyal adenokarsinoma hücre
hattı ) (45) . Östrojen reseptör ve her ikisi için önemli bağlanma afinitesi
46.3 ug / medyan inhibitör konsantrasyonu ile östrojen reseptör ,
ml, 64.0 , sırasıyla ug / ml , ve östrojen reseptörü için afinite
ve östrojen reseptör ( 45 ) farklı değildi . Ishikawa
hücreler , ekstre olarak regülasyonu ile belirtildiği gibi, zayıf bir östrojenik aktivite sergiledi
projesteron reseptörü mRNA , ancak alkalin fosfataz
faaliyet değiştirilmedi. S30 meme kanseri hücrelerinde,presenelin -
2 geninin 20.0 ug /ml 'si arasında aynı varlığında yukarı -regüle edildi
ayıklayın. Biyolojik aktivite ile yönlendirilen izolasyon ," östrojenik " bileşeni dayanarak
meyve özü linoleik asit , ikinci olarak tespit edilmiştir ki , aynı zamanda
östrojen reseptör ve östrojen reseptör ( 46 ) bağlı . Ekstresi gibi ,
linoleik asit, aynı zamandaprogesteron reseptör ekspresyonunu
belirten , 1 ug / ml 'lik bir konsantrasyonda , Ishikawa hücrelerinde mRNA
in vitro olarak , bir bağlayıcı bir biyolojik bir östrojenik etki üretmiştir . Buna ek olarak , düşük
ekstresi ya da linoleik asit (10 g / ml) konsantrasyonuup-regüle
A18 hücre hattı ile, östrojenik bir göstergesidir :estrojen reseptörü , östrojen reseptör mRNA + hormona bağlı T47D sentezlenmesi
aktivitesi (460>
Yorum Gönder
yorumlarınıza ve yorum sayfası üzerinden bize sorduğunuz sorularınaza en kısa sürede dönmeye çalışacağız daha sağlıklı bir iletişim için sağ alt köşede çıkan whatsapp ikonuna tıklar iseniz direk whatsapp iletişimi sağlayabilirsiniz.
Not: Yalnızca bu blogun üyesi yorum gönderebilir.